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【通用名称】甲磺酸伊马替尼* 联系电话13552297798
【功能主治】. 格列卫用于缓解费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病（CML)急变期加速期或α-干扰素缓解失败后的慢性期患者；不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者
【主要成分】格列卫活性成份为甲磺酸伊马替尼
【包装规格】120粒/盒
【性 状】本品为*，内容物为白色至类白色粉末
【药理作用】格列卫（甲磺酸伊马替尼）在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性。
【用法用量】一开始缓解就应由对慢性粒细胞白血病有缓解经验的医师进行。对急变期和加速期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日，对干扰素缓解失败的慢性期患者为400mg/日，均为每日一次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，口服，分2次服用）：疾病进展、缓解至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。
【不良反应】多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。*常见与药物缓解相关的不良事件有轻度恶心（50—60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处理.
【注意事项】大约有1~2％服用本品的患者发生严重水潴留（胸水、浮肿、肺水肿和腹水）,因此建议定期监测体重, 应仔细评价体重的增加，必要时采取适当的支持缓解。特别是儿童患者，水潴留可能不出现可以识别的水肿.水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰者（按纽约心脏学会分类法的Ⅲ～Ⅳ级）临床应用本品的经验。对这些患者用本药要谨慎，青光眼的患者也应慎用（见不良反应）。在GIST临床试验中，报告有8例病人（5.4%）出现胃肠道出血和4例病人（2.7%）出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同，肿瘤内出血可能发生在腹腔内，也可能发生在肝内。这类病人的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血，因此，在缓解开始阶段应监测病人的胃肠道症状。同时服用本品和CYP3A4诱导剂（见相互作用）可显著降低伊马替尼的总暴露量，因此增加潜在缓解失败的危险。因此应避免本品与CYP3A4诱导剂合用。肝功能衰竭患者本品的暴露量可能会增加，有肝功损害者慎用本药。有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。本品缓解*个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量（见用法用量）。开始缓解前应检查肝功能（包括转氨酶、胆红质和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量（见用用量法）。对驾驶员和机器操纵者能力的影响 :尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。
【相互作用】可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物,CYP3A4*：健康志愿者同时服用单剂酮康唑（CYP3A4*）后，甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加（平均*高血浆浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）可分别增加26％和40％，因此同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4*（如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉仙）时必须谨慎。CYP3A4诱导剂：在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后，甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低，疗效减低。其它诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥和含有St John麦汁浸膏制剂等，可能有类似问题，但尚未进行专门研究，因此同时服用这些药物时须谨慎。甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度,甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁（CYP3A4底物）的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。当同时服用本药和缓解窗狭窄的CYP3A4底物（如环孢素、哌咪清）时应谨慎。甲磺酸伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物（如苯二氮 类、双氢吡啶、钙离子拮抗剂、和H毫克－COA还原酶*等）的血浆浓度。在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，甲磺酸伊马替尼还可在体外抑制细胞色素P450异构酶CYP2D6的活性，因此在与本品同时服用时，有可能增加全身与CYP2D6底物的接触量，尽管尚未作专门研究，用药时仍应谨慎。甲磺酸伊马替尼在体外还可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同时服用华法令后可见到凝血酶元时间延长。因此在本品缓解的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，应短期监测凝血酶元时间。应告知病人避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药。
【禁忌症】对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【有 效 期】24个月
