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阿西替尼
【中文名】阿西替尼
【通用名】axitinib
【英文名】Inlyta
【适应证和用途】INLYTA是一种激酶*适用于一种既往全身缓解失败后晚期肾细胞癌的缓解
【剂量和给药方法】
(1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。
(2)约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。
(3)INLYTA应与一杯水整片吞服。
(4)如需要强CYP3A4/5*，减低INLYTA 剂量约半量.
(5)对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。
【性状】
1 mg片是红色膜衣，椭圆片一侧凹有“Pfizer”和另一侧“1 XNB”；80片/瓶
5 mg片是红色膜衣，三角形一侧凹有“Pfizer”和另一侧“5 XNB”；60片/瓶
【阿西替尼警告和注意事项】
1)曾观察到高血压包括高血压危象。开始INLYTA前应充分控制血压。需要监视和缓解高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低INLYTA剂量。
2)曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。
3)曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未缓解脑转移或*近活动性胃肠道出血证据患者中研究过INLYTA和在这些患者中不应使用。
4)曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。
5)曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA缓解开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。
6)计划手术前至少24小时停止INLYTA。
7)曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状*终止INLYTA。
8)用INLYTA缓解开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用INLYTA缓解。
9)用INLYTA缓解时曾观察到肝酶升高。用INLYTA缓解开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。
10)中度肝受损患者如使用INLYTA开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过INLYTA。
11)当给予妊娠妇女根据其作用机制INLYTA可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受INLYTA避免成为妊娠。
【不良反应】*常见(≥20%)不良反应是高血压，胃肠不适，乏力，食欲下降，发音障碍，手掌，足底红肿(手足)综合征，体重下降，乏力，便秘。
【药物相互作用】(1)避免强CYP3A4/5*。如不可避免，减低INLYTA 剂量。(2)避免强CYP3A4/5诱导剂。
【剂型和规格】1 mg和5 mg片。
【包装和价格】1mg*180片/瓶 8500元 5mg*60片/瓶 14500元
【贮存和处置】贮存在20°C-25°C；使用温度15°C-30°C
【上市时间】2012年
【生产厂家】美国-辉瑞公司
