【经销单位】 上海金恒商贸有限公司主营进口生物产品批发和零售业务,进口产品和新特产品的代购批发业务,本公司拥有市场上绝大部分的进口产品。
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科赛斯
【药品名称】 通用名称:注射用醋酸卡泊芬净
英文名称:Caspofungin Acetate for Injection
商品名称:科赛斯(注射用醋酸卡泊芬净)
【是否处方】 处方药
【是否医保】 否
【运动员慎用】 否
【药代动力学】 本品注射1小时后,血浆中药物浓度呈多相衰减,输注后立即出现一个短暂的α相,给药后6~48小时出现β相(t 1/2 β为9~11小时),药物浓度衰减呈对数形式,血浆药物浓度减少10倍。也可见另一个长半衰期相即γ相(t 1/2 γ为40~50小时)。药物分布而非药物消除或生物转化是影响血浆清除率的主要因素。本品与白蛋白高度结合,结合率约97%,分布进入红细胞的量甚微。给予单剂3H标记的本品(70mg)后36~48小时,约92%放射性标记物分布于组织中,给药后的*初30小时内,排泄或生物转化的量很少。本品经水解、N-乙酰化作用缓慢代谢,也会自然降解成开环肽类化合物L-747969。给予3H标记的本品后5~20日,血浆中结合的放射性很低。本品降解过程可能形成2个中间体,二羟基高酪氨酸和N-乙酰二羟高酪氨酸。这2个酪氨酸衍生物只在尿中发现,提示肾脏可以迅速清除这些衍生物。
【适 应 症】 适用于食管念珠菌病,以及其它药物(如两性霉素B、两性霉素B指质体、伊曲康唑等)缓解无效或不耐受的侵入性曲霉病。
【用法用量】 本品不可静脉推注,仅供缓慢静脉滴注,持续1小时以上。侵入性曲霉病患者;*天应给予70mg的负荷剂量,随后一日50mg,当剂量增加到一日70mg时,耐受性良好,但是超过此剂量,其安全性和有效性尚未进行充分研究。食管念珠菌病患者:一日50mg,由于HIV感染者易发生口咽念珠菌病,可以考虑口服缓解。肝功能不全时,轻度肝功能不全(Child-Pugh评分5~6分)无需调整剂量。中度肝功能不全(Child-Pugh评分5~6分)无需调整剂量。中度肝功能不全(Child-Pugh评分7~9分)的食管/口咽念珠菌病患者,建议本品用药剂量为一日35mg;侵入性曲霉病患者的起始剂量为一日70mg,随后一日35mg。尚未进行有关重度肝功能不全(Child-Pugh评分>9分)患者的用药研究。
【不良反应】 本品常见的不良反应为皮疹、皮肤潮红、瘙痒、热感、发热、面部浮肿、支气管痉挛、静脉炎、恶心、呕吐等。也见呼吸困难、喘鸣、皮疹恶化等过敏反应的报道。也可见转氨酶升高、血清碱性磷酸酶升高、血钾降低、嗜酸粒细胞增多、尿蛋白升高、尿红细胞升高等。
【注意事项】 目前资料表明,本品长期持续应用耐受性良好,但不宜与环孢素合用,对本品中任一组分过敏者禁用。在大鼠和家兔中的试验提示本品可能具有胚胎毒性,因此孕妇和哺乳期妇女慎用。儿产患者的安全性和有效性尚未建立。
【贮 藏】 2~8℃冷藏保存。
【规格价格】 70mg /900元/盒
【批准文号】 H20130154
【生产企业】 美国默克公司(Merck &Co.,Inc.)