青蒿素(黄花蒿素)
通用名称:青蒿素
英文名称:Artemisinin
中文别名:黄花蒿素、黄蒿素
化学结构式:
分子式:C15H22O5
分子量:282.33
外 观:无色针状晶体,味苦。
溶解度:在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,在水中几乎不溶。
熔 点:156-157℃ ( 水煎后分解)
规 格:98%
保 存:密闭,阴凉干燥、避光、避高温处
保质期:两年
包 装:双层塑料袋,外用铝箔纸包装。
临床应用:主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的缓解,也可用以缓解凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。亦可用以缓解系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。
药理作用:青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的*早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。